Новинка TESOS (Тесофензин)

Тезофензин

Тестирование - TESOS. Тестирования. | Бодибилдинг форум a2.phlforum.com

Тезофензин – это производное азабициклооктана, представляющее собой новое лекарство от ожирения, которое действует центрально путем тройного ингибирования обратного захвата моноаминов.

Тезофензин модулирует синаптический обратный захват дофамина (DA), норэпинефрина (NE) и серотонина (5-HT) в синаптической щели. Эти моноамины принимают ключевое участие в регуляции аппетита, расходе энергии и контроле массы тела. Тезофензин был первоначально разработан для лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезни Альцгеймера и Паркинсона. Эффективность лечения данных заболеваний оказалась невысока, но при этом сообщалось, что во время клинических исследований тезофензин вызывает серьезную потерю веса у пациентов, участвовавших в эксперименте, особенно у страдающих наличием избыточного веса или ожирения.
Повышенная регуляция дофаминергических путей у субъектов, получавших тезофензин, оказалась следствием блокады DAT (переносчика дофамина) и последующего увеличения концентрации дофамина.
Тезофензин показал серьезную потерю веса, даже доза 0,5 мг в течение 24 недель способна вызвать значительную потерю веса. У умеренно здоровых мужчин тезофензин приводит к существенной потере веса за счет снижения аппетита и увеличения расхода энергии.
Было обнаружено, что тезофензин действует центрально, подавляя аппетит, регулируя доступность дофаминовых рецепторов и стимулируя α1-адренорецепторы. Также наблюдалась стимулирующая дофаминергическая реакция тезофензина в прилежащем ядре и префронтальной коре головного мозга. Кроме того, тезофензин изменяет экспрессию дофаминергических рецепторов в полосатом теле мозга, а также их связывание. Активная регуляция дофаминергического пути наблюдалась в результате увеличения синаптической доступности дофамина из-за дозозависимой блокады переносчика дофамина. Препарат имеет длительный период полувыведения, который составляет 8–9 дней, и в основном метаболизируется в печени с помощью CYP3A4 до дезалкильного метаболита M1 (NS-2360), который является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме крови человека.
Предпочтительный путь введения тезофензина – пероральный, поскольку он очень хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Стабильная концентрация в плазме может быть достигнута через 4–6 недель лечения. Для достижения максимальной концентрации в плазме (Cmax) требуется 6–8 часов. Тезофензин имеет длительный период полураспада, составляющий примерно 200 часов.

 

Вроде бы обычный мед. препарат, но с элементами антидепрессанта паходу.
Tesofensine - Wikipedia