Полезно знать! Сердечно-Сосудистые ПРОБЛЕМЫ.

МОКСОНИДИН

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции (термин используется для описания умственных процессов, благодаря которым человек получает возможность воспринимать, передавать, анализировать и запоминать различную информацию) у пациентов, получающих лоразепам.

Гипертония – это насущная проблема и распространенное отклонение в спорте, которое зачастую требует медицинского лечения. В особенности страдают атлеты, прибегающие к помощи стероидов для улучшения физической формы, поскольку некоторые препараты данной категории, несмотря на свое положительное действие, могут приводить к осложнениям, выражающимся в увеличении артериального давления.
Моксонидину по силам эффективно справиться с указанной выше проблемой и проявить многие другие полезные для спортсмена эффекты:

• Успокоительный эффект (торможение симпатической иннервации);
• Понижение выработки катаболических гормонов;
• Улучшение микроциркуляции (достижимо благодаря эффекту расширения сосудов);
• Ощутимое понижение артериального давления;
• Повышение выработки анаболического гормона инсулина;
• Усиление липолиза (эффект сжигания жира);
• Улучшение энергообеспечения тканей;
• Понижение продукции молочной кислоты.

Моксонидин, подобно Клофелину, способен увеличивать собственную секрецию гормона роста, не вызывая при этом серьезных побочных эффектов и отклонений свойственных данному средству центрального действия. Он повышает уровень ГР (доза 0,3 мг) с 0.1 до 4.8 ng/ml. Помимо этого, моксонидин стимулирует выделение инсулина и обладает антикатаболическим действием, что делает его перспективным препаратом в бодибилдинге

В общем и целом Моксонидин можно назвать безопасным, его переносимость оценивается как хорошая, да и побочные эффекты у большинства пациентов/спортсменов не возникают. Однако шанс их проявления все-таки имеется, пусть и небольшой, и об этом ни в коем случае нельзя забывать:

• Со стороны ЦНС могут побеспокоить головные боли, головокружения и другие;
• Со стороны ССС – брадикардия, выраженное падение АД и другие;
• Со стороны пищеварения – сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, дисперсия и т.д.;
• Аллергические и кожные реакции – зуд, сыпь и др.;
• Психика – нервозность и нарушение сна;
• Другие отклонения – треск и звон в ушах, боли в спине, боли в области шеи, периферические отеки, астения и прочие.

Небольшое послесловие: прием Моксонидин, как подсказывают отзывы и инструкция – это надежный способ избавления от повышенного по тем или иным причинам артериального давления. Этот препарат уже давно доказал свою эффективность и сомнений здесь нет и быть не может. Атлеты, использующие анаболические и андрогенные стероиды, в теории способные привести к росту АД, купив описываемый препарат, могут забыть о данном отклонении и сосредоточиться на более важных вещах.

Режим приема

Данный препарат следует принимать дважды в день – один раз утром и один раз вечером. Средняя потребляемая дозировка – 200 мкг, максимальная разовая дозировка – 400 мкг. В целом же максимальная суточная дозировка равняется 600 мкг в 2 приема (эти данные могут существенно варьироваться в зависимости от показателей принимающего).

Отметим, что применение Моксонидин в медицине или в спорте в сочетании с иными средствами гипотензивного действия приводит к усилению положительного эффекта. Также описываемый препарат может потенцировать седативное действие транквилизаторов, снотворных средств, некоторых антидепрессантов и даже алкоголя.

 

Вот тут ты абсолютно прав.

 

Да один. Если будет стабильный положительный эффект от него, нужно пробовать.